У Античком добу, Грци су развили напредне методе лечења које су укључивале различите облике терапије. Ослањали су се на биљке и лековите супстанце из природе, као што су маслиново уље, вино и разне врсте трава. Хипократ, отац медицине, промовисао је идеју да болести нису казна богова већ резултат природних узрока и да треба да се лече систематским приступом који укључује дијету, хигијену и равнотежу телесних течности. Такође, користили су хирургију за лечење физичких повреда и применили методе као што су каутеризација и ампутација. Галин је био још један значајан лекар који је допринео развоју медицинске науке, усавршавајући технике хирургије и фармакологије.
Хипократова дела доносе податке о фармацеутским вештинама старих Грка. Око 300 биљака је подељено према физиолошком дејству. Против грознице Грци су се борили пеленом и кичицом, против цревних паразита користили су лук. Познати су им били наркотици опијум, буника, велебиље и мандрагора. Драстици древних Грка су рицинус, кукурек, калацинус, дебела тиква и скамонијум. Користили су и кукурек и копитњак. Као диуретике су употребљавали приморски лук, целер, першун, шпарглу, бели лук. Лечили су се и храстом и наром.
Плутарх је такође описивао употребу биљака у лечењу, а Диоскоридес је написао ‘Де Материа Медица’, обиман лексикон медицинских супстанци који је укључивао и детаљне описе више од 600 лековитих биљака.
Биљке као што су нана, камилица, жалфија и валеријана су биле често кориштене због својих лековитих својстава. Ове биљке су кориштене за смиривање стомака, као антисептици или за побољшавање сна.
Антички Рим и Грчка су имали велики утицај на развој хербалне медицине који се ослањала на природне ресурсе и опсежно знање о биологији и хемији биљака.